啟維(富馬酸喹硫平片)

處方藥醫保

通用名稱：啟維(富馬酸喹硫平片)

批準文號：國藥準字H20000466

生產企業：湖南洞庭藥業股份有限公司

功能主治：本品用于治療各型精神分裂癥。本品不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀如抑郁、焦慮及認知缺陷癥狀。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 富馬酸喹硫平

【功能主治】：: 本品用于治療各型精神分裂癥。本品不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀如抑郁、焦慮及認知缺陷癥狀。

【用法用量】：: 口服。成人：起始劑量為一次25mg，一日2次。每隔1～3日每次增加25mg，逐漸增至治療劑量一日300～600mg，分2～3次服用。

【藥品相互作用】：: 作用機制：喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物，為多種神經遞質受體拮抗劑。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組胺H1受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能α2，受體親和力低，但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。藥效學作用動物試驗結果所預測的EPS發生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導致輕微的強直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統A10多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱；對神經阻滯劑過敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導致肌張力障礙的作用。臨床療效：三項安慰劑對照的臨床試驗結果，包括一項喹硫平劑量為每日75-750毫克的試驗顯示，喹硫平所致EPS發生率與安慰劑組EPS發生率或合用抗膽堿能藥物EPS發生率無差異。在四個對照臨床試驗中，評估了本品(最高用藥劑量至800毫克)分別作為單一治療和輔助鋰劑或丙戊酸半鈉治療雙相情感障礙躁狂發作的情況，本品和安慰劑對照組在EPS的發生率和聯合使用抗膽堿能藥物方面沒有差別。喹硫平不產生持久的催乳素升高現象。在一項多種固定劑量臨床試驗的結果中表明，不同喹硫平劑量組所出現的催乳素水平變化沒有差異，與安慰劑組之間也無差異。臨床試驗顯示，喹硫平對治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。一項與氯丙嗪，兩項與氟哌啶醇對照的試驗顯示，喹硫平的短期療效與對照藥物相當。臨床試驗顯示，本品無論作為單一治療還是作為輔助治療，在降低雙相情感障礙患者的躁狂癥狀上都是有效的。對于有效者其最后一周的平均中位劑量約為600毫克，有效者中約85%的劑量范圍在每日400-800毫克。毒理研究:急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出現典型的抗精神病藥物的效應，包括活性減少，上瞼下垂，翻正反射喪失，流涎以及抽搐。重復給藥... 急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出現典型的抗精神病藥物的效應，包括活性減少，上瞼下垂，翻正反射喪失，流涎以及抽搐。重復給藥毒性研究給大鼠、狗和猴子重復使用喹硫平，可見預期的抗精神病藥物樣中樞神經系統作用(如低劑量時鎮靜、高劑量時震顫、抽搐或虛弱)。由喹硫平或其代謝產物對多巴胺D2受體的拮抗作用所致的高催乳素血癥在不同種系的動物中各不相同，但在大鼠最突出，在12個月的連續研究中發現了由此產生的一系列效應，包括乳腺增生，垂體重量增加，子宮重量下降和雌性發育加快。與肝酶誘導相一致的對肝臟的可逆性形態學和功能影響見之于小鼠、大鼠和猴子。甲狀腺細胞增生和相應的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之于大鼠和猴子。幾種組織，尤其是甲狀腺的色素沉著并不伴發任何形態學或功能上的影響。在狗身上曾發生一過性心率增加，但不伴隨對血壓的影響。在每日100毫克/千克給狗服用6個月后發現有后三角性白內障，這與抑制了晶體膽固醇的生物合成相一致。在劑量達到每日225毫克/千克給予獼猴或嚙齒類動物均未發現白內障。在人類的臨床研究監測中未發現有與藥物有關的角膜渾濁。所有的毒性研究中均未發現有中性粒細胞下降或粒細胞缺乏癥。致癌研究在大鼠研究(每日劑量0，20，75，250毫克/千克)中發現，雌性大鼠各個劑量組乳腺癌的發生率有所增加，繼之以長期的高催乳素血癥。在雄性大鼠(每日250毫克/千克)和小鼠(每日250和750毫克/千克)，甲狀腺泡細胞良性腺瘤樣變發病率增加。這與已知的嚙齒類動物所特定的由于肝臟對甲狀腺素的清除率增高結果相一致。生殖毒性研究與催乳素水平增高有關的效應(雄性的生殖能力有輕微的下降及假性妊娠，發情期延長，交尾前間期延長和受孕機率下降)可見于大鼠，但這與人類并沒有直接相關的意義，因為不同種系之間生殖過程的激素控制是不同的。喹硫平無致畸作用。致突變研究遺傳毒理研究顯示，喹硫平無致突變及致斷裂作用。