諾氟沙星膠囊

他達拉非片

本品的主要成分為諾氟沙星。化學(xué)名：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸分子式：C16H18FN3O3分子量：319.24

他達拉非

江西和明制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H36020384

H20090982

適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

治療勃起功能障礙

口服。1.大腸埃系菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染：一次400mg(4粒)，一日2次，療程3日。2.其他病原菌所致的單純性尿路感染：劑量同上，療程7-10日。3.復(fù)雜性尿路感染：劑量同上，療程10-21日。4.單純性淋球菌性尿道炎：單次800-1200mg(8-12粒)。5.急性及慢性前列腺炎：一次400mg(4粒)，一日2次，療程28日。6.腸道感染：一次300-400mg(3-4粒)，一日2次，療程5-7日。7.傷寒沙門菌感染：一日800-1200mg(8-12粒)，分2-3次服

推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

已知對他達拉非過敏的患者不得服用他達拉非片

兒童注意事項： 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進行他達拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項： 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。

1.胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3.過敏反應(yīng)皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。4.偶可發(fā)生：(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3)靜脈炎。(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。(5)關(guān)節(jié)疼痛。5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

1.他達拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無性刺激，他達拉非不發(fā)生作用。2.體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和小腦內(nèi)的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的約700倍，后者存在于視網(wǎng)膜，參與光傳導(dǎo)。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10000倍以上。3.1054名患者存家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應(yīng)時問。與安慰劑相比，本品被證實在服藥后短至16分鐘，長達36小時內(nèi)對勃起功能、進行成功性交的能力、達到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學(xué)意義上的顯著改善。4.與安慰劑比較，健康受試者服用他達拉非后臥化收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別，心率無顯著變化。5.在評價他達拉非對視覺影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現(xiàn)色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。住所有臨床試驗中，對顏色視覺變化的報告罕見(0.1%)。6.在男性中進行了3項試驗，每天服用他達拉非10mg(連續(xù)6個月)和20mg(連續(xù)6個月和連續(xù)9個月)來研究他達拉非對精子生成的影響。其中2項試驗觀察到精子數(shù)量和濃度的減少，一般認(rèn)為這一減少與他達拉非治療無臨床相關(guān)性。同時這些變化不伴隨諸如精了活力、精子形態(tài)和FSH等參數(shù)的改變。7.在總共3250名患者參加的16個臨床試驗評估了他達拉非2-100mg劑量的效果。這些勃起功能障礙患者有不同的嚴(yán)重程度(輕度、中度和重度)、病因、年齡(21-86歲)和種族。絕大多數(shù)患者報告患勃起功能障礙至少1年。在一般人群的初始療效研究中，有81%的患者報告他達拉非改善了勃起，對照組是35%，(輕度、中度和重度分別為86%、83%和72%而對照組分別為45%，42%和19%)。在初始療效研究中，用本品治療的患者75%性交嘗試取得了成功，而服用安慰劑后，只有32%是成功的。8.在186例繼發(fā)于脊髓損傷的勃起障礙患者中(他達拉非142例，安慰劑44例)開展的一項12周試驗中，他達拉非可顯著改善勃起功能，在接受他達拉非10或20mg(劑量可調(diào)，需要時給藥)的患者中，平均每受試者的成功嘗試比例為48%，安慰劑為17%。

1.本品宜空腹服用，并同時飲水250ml。2.由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿標(biāo)本培養(yǎng)，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。4.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。5.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。7.喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加

1.在考慮給予藥物治療之前，應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴(yán)重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低