洛索洛芬鈉片

非布司他片

洛索洛芬鈉60mg。

本品活性成份為非布司他。化學名稱: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

天津新豐制藥有限公司

江蘇萬邦生化醫藥集團有限責任公司

國藥準字H20030617

國藥準字H20130058

1. 類風濕關節炎. 骨性關節炎. 腰痛癥. 肩關節周圍炎. 頸肩腕綜合癥. 牙痛的消炎和鎮痛。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

1.適應癥的①及②時：通常，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片），一日3次。出現癥狀時可1次口服60～120mg（1～2片）。應隨年齡及癥狀適宜增減。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫囑。 2.適應癥③時：通常，出現癥狀時，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片）。應隨年齡及癥狀適宜增減，但原則上一日2次，一日最多180mg（3片）為限。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫囑。

非布司他片的口服推薦劑量為40mg或8omg,每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360umol/L)，建議劑量增至80mg,每日一次。給藥時，無需考慮食物和抗酸劑的影響。特殊人群 肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Chid～PughA. B級)的惠者無需調整劑量。尚未進行重度肝功能不全者(Child～PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究，因此此類思者應慎用非布可他。腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Cl30～89m/min)的患者無

下列患者禁用。 1.消化性潰瘍患者； 2.嚴重肝、腎功能損害者； 3.嚴重心功能不全者； 4.嚴重血液學異常患者； 5.對本品過敏者； 6.以往有服用非甾體類抗炎鎮痛藥引發哮喘的患者； 7.妊娠晚期及哺乳期婦女。

以下信息為國外文獻報道:1.臨床試驗經驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發生事不能與臨床試驗中的另種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥惠者分別接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例惠者治療明≥6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期≥6個月，674例思者治療期≥1年，515例患者治療期≥2年。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類為C類:在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔 18mg/kg (按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍)非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg (按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍)時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應鎮用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者(極及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa與年輕受試者( 18 - 40歲相似。

據文獻報道（本項包括不能計算發生率的不良反應報告）總病例13，486例中，409例（3.03%）報告有不良反應，主要有消化系統癥狀（胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%）、浮腫及水腫（0.59%）、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡（0.10%）等報告。 1.重大不良反應（發生率不詳） (1)休克：可能發生休克，故應注意觀察，若出現異常應速停藥并適當處置。 (2)溶血性貧血，白細胞減少，血小板減少可能發生，故應進行血液檢查等注意觀察，若出現異常應速停藥并給予適當處置。 (3)皮膚粘膜眼綜合征可能發生，故應注意觀察，若出現異常應速停藥并給予適當處置。 (4)急性腎功能不全、腎病綜合征、間質性腎炎可能發生，故應注意觀察，若出現異常應停藥并給予適當處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現高鉀血癥，故使用該藥時應特別注意。 (5)間質性肺炎：可能發生伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎，若出現此類癥狀，應速停藥并給腎上腺皮質激素制劑等適當處置。 (6)消化道出血：嚴重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血，例如：嘔血，黑便，以及便血，有時伴有休克的發生。病人應注意觀察，若出現異常，應立刻停藥并作適當處置。 (7)肝功能障礙，黃疸：可出現AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發肝炎。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當的處置。 (8)哮喘發作：可出現哮喘發作等急性呼吸性障礙。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當的處置。 2.同類其它藥品的重大不良反應再生障礙性貧血：據報道，其它非甾體類消炎鎮痛劑，可能發生再生障礙性貧血。 3.其它不良反應。

1.要注意用消炎鎮痛藥治療是對癥治療。 2.慢性疾病，手術后及外傷時應避免同一種藥物長期使用。 3.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學及肝、腎功能等臨床檢查，如發現異常應采取減量、停藥等適量措施。 4.應用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當的抗菌藥物，并仔細觀察，慎重給藥。 5.避免與其它消炎鎮痛藥同用。 6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。

痛風發作 在服用非 布司他的初期，經常出現痛風發作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發作，建議同時服用非留體類抗炎藥或秋水仙堿 在非布司他治療期間，如果痛風發作，無需中止非布司他治療，應根據惠者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別源醇，使用非布司他治療的患者發生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性腦卒中)的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，別嘯醇為0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現致死性和非致死生肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到氦基轉移酶可升高至正常范圍值上限(ULN的3倍以上(非布司他別噪醇治療組的發生事分別為天門冬氨酸氨基轉移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。這些氨基轉移酶升高無劑量效應關系