可伊(美洛昔康片)

頭孢克洛干混懸劑

本品主要成份為美洛昔康。化學名為4羥基2甲基N（5甲基2噻唑基）2H1，2苯并噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物

本品主要成份為頭孢克洛。

上海朝暉藥業有限公司

蘇州西克羅制藥有限公司

國藥準字H20020291

國藥準字H10983028

本品用于類風濕性關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的癥狀治療。

希刻勞適用于治療下列敏感菌株引起的感染： 中耳炎：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 下呼吸道感染(包括肺炎)：山肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌。化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎)：由化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 注：青霉素是治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)的常用藥，美國心臟協會推薦羧氨芐青霉素(Amoxicillin)作為預防牙科，口腔和上呼吸道感染引起的細菌性心內膜炎的藥物，在此方面，對于顱防α溶血性鏈球菌感染，青霉素V是合理的選擇。一般說來頭孢克洛對于消滅鼻咽部的鏈球菌有效，然而，對于預防繼發性風濕熱或細菌性心內膜炎，目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數據。治療β溶血性鏈球菌感染時，至少應給予10天的頭抱克洛治療量。 尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎)：由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷門氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。 注：頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。 皮膚和皮膚組織感染：由金葡球菌和化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)引起。 鼻竇炎 淋球菌性

本品口服，用水或流質送服吞咽。類風濕性關節炎:每天15mg（2片），根據治療后反應，劑量可減至7.5mg（1片）/天。骨關節炎:7.5mg（1片）/天，如果需要，劑量可增至15mg（2片）/天。對于不良反應有可能增加的病人:治療開始劑量7.5mg（1片）/天。嚴重腎衰竭的病人透析時:劑量不應超過7.5mg（1片）/天。美洛昔康片每日最大建議劑量為15mg（2片）。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。

希刻勞均由口服。 成人：成人常用劑量是0.25g。每8小時一次。支氣管炎和肺炎的...

對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過敏者。美洛昔康與乙酰水楊酸和其他NASIDs可能會有交叉過敏反應。對使用乙酰水楊酸或其他NASIDs后出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康。活動性消化性潰瘍。嚴重肝功能不全者。非透析嚴重腎功能不全者。兒童和年齡小于15歲的青少年。孕婦或哺乳者。年齡小于15歲的青少年。孕婦或哺乳者

與頭抱克洛治療有關的不良反應有： 過敏反應：根據報道，約占病人的1.5%，包括蕁麻疹樣皮疹(1/100)。瘙癢、蕁麻疹和庫姆斯試驗陽性，發生率均在1/200以下。 曾有報道，使用頭孢克洛會發生血清病樣反應。這種反應的特點是出現多形性紅斑，皮疹及其它伴有關節炎/關節痛的皮膚表現．發熱或無發熱。與典型的血清病不同之處在于很少與淋巴結病和蛋白尿有關，沒有進入循環的免疫復合物，并且無反應后遺癥的跡象。人們正在進行深入的研究，血清病樣反應似乎是由于過敏，常常發生于頭抱克洛第二療程期間或正在進入第二療程時。據報道，兒童比成年人更常發生此類反應，總發生率在一次集中試驗200例中有1例(0.5%)，在總的臨床試驗8，346例中有2例(0.024%)[在各次臨床試驗中兒童的發生率為0.055%，在副作用的自動報告38，000例中有1例(0.003%)]。在治療開始后幾天出現的體征和綜合癥，停止治療后幾天消退。這類反應偶爾會導致病人住院，但住院時間通常很短(根據上市后監測研究，平均住院時間為2-3天)。在這些需要住院的病人中，入院時其綜合癥從輕微至嚴重不等，兒童中嚴重反應發生率較大。抗組胺劑和糖皮質激素似

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕期服用：對小鼠和大鼠進行多次的生殖研究，劑量高達人用量的12倍，對白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結果表明沒有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒L的任何證據。然而，對孕婦尚無適當的、很好對照的臨床研究。因為動物生殖研究并不能永遠預言人體的反應，所以除非急需，孕期是不宜使用本品的。 分娩：頭孢克洛對分娩的影響尚不清楚。 哺乳母親：哺乳婦女一次口服500mg后，在母乳中測出少量的頭孢克洛，在服后2、3、4和5小時的平均水平分別是0.18，0.20、0.21和0.16mg/L，在第1小時測出

以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發生，然而他們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果，而無論與美洛昔康用藥是否有因果關系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。（平均療程為127天）。1.胃腸道的:頻率超過1%:消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介于0.1%和1%之間:短暫的肝功能指標異常（如轉氨酶或膽紅素升高）、噯氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小于0.1%:胃腸道穿孔、結腸炎、肝炎、胃炎。2.血液的:貧血頻率超過1%:血細胞計數異常，包括白細胞分類計數，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤。介于0.1%和1%之間:是導致出現血細胞減少的一個因素。3.皮膚病學的:頻率超過1%:瘙癢、皮疹。介于0.1%和1%之間:口炎、蕁麻疹。少于0.1%:光過敏、極少病例出現大皰反應、多形紅斑、Steven-Johnson綜合征或出現毒性上皮壞死。4.呼吸道:頻率少于0.1%:已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個體出現急性哮喘。5.中樞神經系統:頻率多于1%:輕微頭暈、頭痛。介于0.1%和1%:眩暈、耳鳴、嗜睡。小于0.1%:意識模糊和定向力障礙。6.心血管的:頻率多于1%:水腫。介于0.1%和1%之間:血壓升高、心悸、潮紅。7.泌尿生殖系統:介于0.1%和1%之間:腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。頻率小于0.1%:急性腎功能衰竭。8.視覺系統:小于0.1%:結膜炎、視覺障礙包括視力模糊。過敏反應:頻率小于0.1%:血管性水腫和迅速發生的過敏反應，包括過敏樣/過敏性的反應。

體外試驗表明．頭孢菌素對細菌的作用，在于抑制細菌細胞壁的合成。體外研究表明下列細菌大多數對頭孢克洛敏感，但是對在“適應癥”以外的感染的臨床療效尚不清楚。 革蘭氏陽性需氧菌： 葡萄球菌，包括凝固酶陽性，凝固酶陰性和產青霉素酶菌株(用體外試驗法)。頭孢克洛和甲氧苯青霉素之間顯示有交叉耐藥。 肺炎球菌 化膿性鏈球菌 革蘭氏陰性需氧菌： 分岐枸椽酸菌 埃希氏大腸桿菌 流感嗜血桿菌，包括產生β內酰胺酶，對氨芐青霉(ampicillin)有耐藥性的菌株。 克雷白氏菌屬 卡他莫拉氏菌(布蘭漢氏球菌) 淋病雙球菌 奇異變形桿菌 厭氧菌： 擬類桿菌屬(脆弱擬桿菌除外) 黑色消化球菌 消化鏈球菌屬 痤瘡丙酸桿菌 注意：假單胞菌屬；醋酸鈣不動桿菌；多數腸球菌；腸桿菌屬；摩氏摩根菌；雷氏變形桿菌；β一內酰胺酶陰性、對氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌；吲哚陽性變形桿菌和沙雷菌屬對頭孢克洛耐藥。 注：對甲氧苯青霉素有耐藥性的葡萄球菌以及大多數腸球菌菌株[糞腸球菌(以前稱“糞鏈球菌”)和屎腸球菌(以前稱“屎鏈球菌”)]對頭孢克洛和其它頭孢菌素有耐藥性。頭孢克洛對腸桿菌屬，沙雷氏菌屬。摩根氏變形桿菌、普通變形桿菌和雷極變

與使用其他的NSAIDs一樣，對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應該注意，有胃腸道癥狀的病人應監測用藥。若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康。胃腸道出血、潰瘍或穿孔可在治療的任何時期出現，可伴或無先兆癥狀，病人可有或無嚴重的胃腸道病史。對老年患者這些不良反應的后果更為嚴重。對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康。NSAIDs對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的病人，使用任一種NSAID均可能促進腎功能失代償的發生，但停用NSAID后，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應:脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合征病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的尿量和腎功能應仔細監控。極少情況下NSAIDs可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應高于7.5mg。對中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量（即肌酐清除率大于25ml/分的病人）。與使用大部分其他NSAIDs一樣，偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續的，應停用美洛昔康進行追蹤檢查。對于臨床穩定的肝硬化病人無須減量。因體弱病人對副作用耐受較差，故應仔細監護。與使用其他NSAIDs一樣，對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者，用藥應更加小心。使用NSAIDs可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用，對易感病人可能導致心衰竭或高血壓癥狀加劇或惡化。藥物對駕駛及機械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現視覺障礙、嗜睡或其它中樞系統障礙時應避免駕車或開機器。雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用，但美洛昔康不應用于孕期婦女及哺乳者

一般注意事項：長期使用頭孢克洛，會使不敏感菌株大量繁殖。因此，對病人細心觀察是必不可少的。如果治療期間發生二重感染，必須采取適當措施。 曾有報道，用頭孢菌素類抗生素治療期間，庫姆斯氏試驗呈直接陽性。曾有報道，用頭孢菌素類抗生素治療期間，庫姆斯氏試驗呈直接陽性。有報道，在使用頭孢克洛治療時，發現庫姆斯試驗呈直接陽性。必須認識到，例如在血液學研究或在輸血的交叉配血過程中(當進行抗球蛋白試驗時)或對其母親在分娩前服過頭孢菌素的新生兒進行庫姆斯氏試驗，庫姆斯氏試驗呈陽性可能與藥物有關。 存在嚴重道腎功能不全時要慎用頭孢克洛，因為頭孢克洛在無尿癥病人體內的半衰期為2.3-2.8小時。對于中度至嚴重腎功能受損病人，劑量通常不變。在這種情況下，頭孢克洛的臨床經驗有限，因此，應進行仔細的臨床觀察和實驗室研究。 對于有胃腸道病史(特別是結腸炎)的病人，使用抗生素(包括頭孢菌素)要慎重。 警告：在使用頭孢克洛之前，要注意確定病人以前是否對頭孢克洛或其它頭孢菌素、青霉素或其它藥物過敏。如果本品用于對青霉素過敏病人，要加以注意，因為文獻清楚地報道在B內酰胺類抗生索中會產生交叉過敏(包括過敏反應)。 如果發生對