阿德福韋酯片

注射用還原型谷胱甘肽

本品主要成份為阿德福韋酯。化學名稱：9-{2-[[雙-(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基}腺嘌呤。分子式： C20H32N5O8P分子量：501.48

主要成份為還原型谷胱甘肽分子式：C10H18O6N3S分子量：308.33

北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司

重慶藥友制藥有限責任公司

國藥準字H20100023

國藥準字H19991067

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

1）肝損傷：病毒性肝病，藥物性肝病，中毒性肝損傷，脂肪肝，肝硬化等；2）腎損傷：急性藥物性腎損傷，尿毒癥；3）化放療保護；4）糖尿病：并發(fā)癥，神經(jīng)病變；5）缺血缺氧性腦病；各種低氧血癥。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用代丁。用法：口服，飯前或飯后口服均可。用量：成人(18～65歲)代丁的推薦劑量為每日1次，每次10mg。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物，至少每6個月1次。

可用于化療(順鉑，環(huán)磷酰胺，阿齊霉素，柔紅霉素，博來霉素)的輔助用藥，可以減輕化療造成的損傷而不影響療效，從而增加化療的劑量。首次給藥劑量1500mg/m2，溶于100ml生理鹽水或5%GS，15分鐘內(nèi)靜脈輸注，在第2到5天，肌注，600mg每天。環(huán)磷酰胺治療后，應立即靜脈15分鐘輸注以減輕化療對泌尿系統(tǒng)的影響。對于順鉑治療，還原型谷胱甘肽劑量不超過35mg/mg順鉑，以免影響化療。或遵醫(yī)囑。可用于酒精、病毒、藥物及其他化學物質(zhì)導致的肝損傷的輔助治療。對于病毒性肝炎，1200mg，qd，iv，30天；重癥肝炎，1200-2400mg，qd，iv，30天；活動性肝硬化，1200mg，qd，iv，30天；脂肪肝，1800mg，qd，iv，30天；酒精性肝炎，1800mg，qd，iv，14-30天；藥物性肝炎，1200-1800mg，qd，iv，14-30天。用于放療輔助用藥，照射后給藥，劑量1500mg/m2，或遵醫(yī)囑。對于低氧血癥的治療，劑量1500mg/m2，溶于100ml生理鹽水，靜脈給藥，以后每天300-600mg肌注維持。產(chǎn)品(300-600mg)肌注時必須完全溶于溶解液，溶解液需清澈無色。靜脈注射給藥，藥物能夠被溶解液溶解然后緩慢注射，靜脈滴注給藥至少需要20ml溶解液。

國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(fā)(中度)。臨床研究中發(fā)生1例嚴重不良事件，為服用代丁治療29周后的1例急性粒細胞白血病M3型，經(jīng)研究者判斷與代丁無關(guān)。

對本品有過敏反應者禁用。

兒童注意事項： 新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒和兒童應謹慎用藥，尤其是肌內(nèi)注射。 妊娠與哺乳期注意事項： 老人注意事項： 老年患者應適當減少用藥劑量。并在用藥過程中嚴密監(jiān)視。

還原型谷胱甘肽（GSH）是人類細胞質(zhì)中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基（－SH），廣泛分布于機體各器官內(nèi)，為維持細胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝。本品能激活多種酶[如巰基(-SH)酶等]，從而促進糖、脂肪及蛋白質(zhì)代謝，并能影響細胞的代謝過程；它可通過巰基與體內(nèi)的自由基結(jié)合，可以轉(zhuǎn)化成容易代謝的酸類物質(zhì)從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對化療、放療的療效無明顯影響，如保護腎小管免受順鉑損害的主要機制為腎小管細胞內(nèi)含谷胱肽解毒時所需的r-谷酰氨轉(zhuǎn)肽酶，而痛細胞卻無此酶，故在不影響本品的細胞毒效應同時保護了，正常組織但器官。且對放射性腸炎治療效果較明顯；對于貧血、中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應用，可減輕組織損傷，促進修復。通過轉(zhuǎn)甲基及轉(zhuǎn)丙氨基反應，GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，并促進膽酸代謝，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素（A、D、E、K）。

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調(diào)整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

1在醫(yī)生的監(jiān)護下，在醫(yī)院內(nèi)使用本品。 2注射前必須完全溶解，外觀澄清、無色；溶解后的本品在室溫下可保存2小時，0～5℃保存8小時。 3放在兒童不易觸及的地方。