則立(美洛昔康片)

依托考昔片

本品主要成份為美洛昔康。

主要成份為依托考昔。

澳美制藥(海南)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20073067

國藥準字J20180059

適用于類風濕性關節炎的癥狀治療，疼痛性骨關節炎的癥狀治療。

本品適用于:1.治療骨關節炎急性期和慢性期的癥狀和體征。2.治療急性痛風性關節炎：處方選擇性環氧化酶-2抑制劑應基于對個體患者風險的全面評估(參見【注意事項】)。

口服，用水或流質進服吞咽： 1.類風濕性關節炎：一次1片，一日一次，根據治療后反應， 劑量可減至原規格l片； 2.骨關節炎：如果需要，劑量為可使用本品1片； 3.對于不良反應有可能增加的病人：不可使用本品，推薦按說明使用原規格； 4.嚴重腎衰竭的病人透析時：不可使用本品，推薦按說明使用原規格； 5.美洛昔康片每日建議最大劑量為1片； 6.兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。

本品用于口服，可與食物同服或單獨服用。關節炎：骨關節炎：推薦劑量為30mg每日一次。對于癥狀不能充分緩解的病人，可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次，4周以后療效仍不明顯時，其他治療手段應該被考慮。急性痛風性關節炎：推薦劑量為120mg，每日1次。本品120mg只適用于癥狀急性發作期，最長使用8天。使用劑量大于推薦劑量時，尚未被證實有更好的療效或目前尚未進行研究。因此，治療骨關節炎最大推薦劑量為每天不超過60mg。治療急性痛風性關節炎最大推薦劑量為每天不超過120mg。因為選擇性環氧化酶-2抑制劑的心血管危險性會隨劑量升高和用藥時間延長而增加，所以應盡可能縮短用藥時間和使用每日最低有效劑量。應定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應。(見注意事項)老年人、性別、種族：老年人、不同性別和種族的人群均不需調整劑量。肝功能不全：輕度肝功能不全患者(Child?Pugh評分5?6)，本品使用劑量不應超過60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child?Pugh評分7?9)，應當減量，不應超過每隔一日60mg的劑量，且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對重度肝功能不全患者

1.已知對本品過敏者； 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘，蕁麻疹或過敏反應的患者； 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術圍手術期疼痛的治療； 4.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者； 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者； 6.重度心力衰竭患者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：本品與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣，可引起動脈導管提前閉合，應避免在妊娠晚期應用本品。大鼠的生殖研究表明，用本品劑量高達15mg/kg/天[相當于人體劑量(90mg)的1.5倍]時，未發現發育異常。在用依托考昔治療兔的實驗研究中，應用劑量約相當于人體劑量(90mg)的2倍時，觀察到的心血管畸形和著床后流產發生率的增加，但發生率低。而在劑量約相當于或低于每日人體劑量(90mg)時未發現發育異常。但是動物生殖研究并不總能預見人類的反應。目前尚未對妊娠婦女進行適當的、嚴格對照的研究。因此在妊娠的前6個月，只有當可能獲得的益處大于對胎兒的潛在危險時，才能應用本品。2.哺乳期婦女：本品可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否經人類乳汁分泌。由于很多藥物可經人類乳汁分泌，而且抑制前列素合成的藥物對哺乳期的嬰兒可能有不良影響，應當謹慎考慮藥物對母親的重要性，以決定是終止哺乳還是停用本品。兒童用藥：本品尚未確立在兒童患者中的安全性和療效。老年用藥：老年人（65歲及以上）的藥代動力學特性與年輕人類似。臨床研究也證實安康信對老年患者的安全性和療效與年輕患者沒有區別。

a)總論 　　以下報導的一些不良反應可能與使用美洛昔康有關。下面列出的頻率是在臨床試驗中得到的，沒有調查相應的因果關系。這些信息是基于對3750個患者進行的超過18個月的臨床試驗得到的，患者每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑量為7.5或15mg(治療用藥的平均時間為127天)。包括本產品上市后收到的可能與美洛昔康的使用相關的不良反應報告。 　　用以下慣例表示不良反應的發生幾率： 　　非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100，<1/10)； 　　少見(≥1/1000，<1/100)：罕見(≥1/10000，<1/1000)； 　　非常罕見(<1/10000)。 　　b)不良反應 　　血液和淋巴系統失調： 　　常見：貧血。 　　少見：血細胞計數失調、白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥（參見c部分）。 　　免疫系統失調： 　　罕見：過敏性/過敏樣反應。 　　精神失調： 　　罕見：情緒障礙、失眠和做惡夢。 　　神經系統失調： 　　常見：輕微頭暈、頭痛。 　　少見：眩暈、耳鳴、嗜睡。 　　罕見：混亂。 　　眼部失調： 　　罕見：視力障礙包括視力模糊。 　　心臟失調： 　　少見：心悸。 　　血管失調： 　　少見：血壓升高、潮紅。 　　呼吸道、胸廓和縱膈系統失調： 　　罕見：個別患者在服用阿斯匹林或其它非類固醇抗炎藥后出現哮喘發作。 　　胃腸道的： 　　常見：消化不良、惡心和嘔吐癥狀、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 　　少見：胃腸道出血、消化性潰瘍，食管炎。口炎。 　　罕見：胃腸道穿孔，胃炎、結腸炎，消化性潰瘍、穿孔或胃腸道出血有時會比較嚴重，特別對于老年患者。 　　肝膽系統失調： 　　少見：短暫的肝功能指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高)。 　　罕見：肝炎。 　　皮膚和皮下組織失調： 　　常見：瘙癢、皮疹。 　　少見：蕁麻疹。 　　罕見：Steven-Johnson綜合征和毒性表皮壞死松懈、血管性水腫、大皰反應如多形紅斑、感光過敏。 　　腎臟和泌尿系統失調： 　　少見：腎功能指標異常(如血清肌酐或尿素升高)。 　　罕見：腎衰。 　　全身系統； 　　常見；水腫包括下肢水腫。 　　c)關于個別特異性的嚴重的和/或可能發生的不良反應 　　個別報導患者使用美洛昔康和其它有潛在骨髓毒性的藥物后出現粒細胞缺乏癥。

-有食管炎、胃炎和/或消化性潰瘍患者在開始使用本品時應先確保治愈這些疾病。有這類病史的患者使用美洛昔康應定期注意這些疾病的復發可能。 　　-有胃腸道癥狀或胃腸道疾病史的患者(如潰瘍性結腸炎。局限性回腸炎)應監測消化道不適的癥狀，特別是胃腸道出血的可能。 　　-與使用其它的非類固醇抗炎藥一樣，胃腸道出血或潰瘍/穿孔可在本品治療的任何時期出現，個別情況下是致命的，可伴或不伴先兆癥狀，患者可有或無嚴重的胃腸道疾病史。對老年患者胃腸道出血或潰瘍/穿孔的后果更為嚴重。 　　-若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應停止使用本品。 　　-已知非類固醇抗炎藥包括美洛昔康可能會引起嚴重皮膚不良反應和嚴重的有生命威脅的過敏反應(如過敏性反應)。在這些情況下，應停止使用本品并進行仔細觀察。 　　-極少情況下非類固醇抗炎藥可能會引起間質性腎炎。腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。 　　-與使用大部分其它非類固醇抗炎藥一樣，偶有報道血清轉氨酶升高、血清膽紅素升高或其它肝功能參數升高者，包括血清肌酐和血尿氮及其它實驗室檢查異常。大部分情況只是短暫的和輕微的異常。如果這一異常為顯著的或持續的，應停用本品并進行追蹤檢查。 　　-使用非類固醇抗炎藥可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉作用，使心衰或高血壓患者癥狀加重。 　　-非類固醇抗炎藥對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的患者，使用非類固醇抗炎藥可能使潛在的腎衰出現失代償障礙。然而，停止使用非類固醇抗炎藥治療后恢復到治療以前的狀態。這一風險可能與下列患者有關：老年患者、充血性心臟衰竭患者、肝硬變患者、腎病綜合征患者或腎衰患者及使用利尿治療的患者、以及因做大外科手術而導致血容量減少的患者。在治療初期對上述患者的利尿容量和腎功能應仔細監控。 　　-老年患者、虛弱或衰弱患者對副作用的耐受通常會差些，對這些患者應仔細監視。與使用其它非類固醇抗炎藥一樣，在對更易遭受腎、肝或心臟功能損傷的老年患者進行治療時應該注意。 　　-即使沒有得到滿意的治療效果也不能超過每日最大推薦劑量或在治療中加入另外一種非類固醇抗炎藥，因為這會增加毒性作用而療效未必增加。如果治療若干天后癥狀沒有改善，應重新評價治療效果。 　　-美洛昔康，和其它非類固醇抗炎藥一樣，可能會掩蓋基礎感染性疾病的癥狀。 　　-使用美洛昔康，和任何已知抑制環氧合酶/前列腺素合成的藥物一樣，可能會損傷生育力，因此準備受孕的婦女不推薦使用本品。對受孕困難或正接受不孕檢查的婦女，應停用美洛昔康。 　　對駕駛和操作機器能力的影響 　　沒有就駕駛和操作機器能力的影響進行專門的研究。根據其藥效學特性和已報導的藥物不良反應，美洛昔康對此能力應沒有或幾乎沒有影響。然而，如果出現視覺障礙或嗜睡，眩暈或發生其它中樞神經系統障礙，建議避免駕駛和操作機器。

1. 胃腸道反應患者慎用；2. 肝腎功能不全患者需調整劑量；3. 避免與抗凝藥物同時使用；4. 高血壓患者需監測血壓；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用。