則立(美洛昔康片)

依托度酸緩釋片

本品主要成份為美洛昔康。

本品主要成份為依托度酸。

澳美制藥(海南)有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H20073067

國藥準字H20030552

適用于類風濕性關節炎的癥狀治療，疼痛性骨關節炎的癥狀治療。

本品用于治療類風濕性關節炎及骨關節炎的癥狀和體征。

口服，用水或流質進服吞咽： 1.類風濕性關節炎：一次1片，一日一次，根據治療后反應， 劑量可減至原規格l片； 2.骨關節炎：如果需要，劑量為可使用本品1片； 3.對于不良反應有可能增加的病人：不可使用本品，推薦按說明使用原規格； 4.嚴重腎衰竭的病人透析時：不可使用本品，推薦按說明使用原規格； 5.美洛昔康片每日建議最大劑量為1片； 6.兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。

1.口服﹐推薦起使劑量為400mg到1000mg(1~2.5片)﹐每日一次。應當根據每個患者的具體情況﹐尋找最小有效劑量。2.長期給藥過程中﹐劑量可根據患者的反應調節，最高不超過每日1200mg(3片)。

1.已知對本品過敏者； 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘，蕁麻疹或過敏反應的患者； 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術圍手術期疼痛的治療； 4.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者； 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者； 6.重度心力衰竭患者。

以下患者禁用: 1.已知對依托度酸過敏者。 2.活動期消化性潰瘍。 3.應用非甾體抗炎藥時曾出現過胃腸道潰瘍穿孔或出血者。 4.服用阿斯匹林或其他非甾體抗炎藥發生過支氣管哮喘、蕁麻疹或其他變態反應者。

a)總論 　　以下報導的一些不良反應可能與使用美洛昔康有關。下面列出的頻率是在臨床試驗中得到的，沒有調查相應的因果關系。這些信息是基于對3750個患者進行的超過18個月的臨床試驗得到的，患者每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑量為7.5或15mg(治療用藥的平均時間為127天)。包括本產品上市后收到的可能與美洛昔康的使用相關的不良反應報告。 　　用以下慣例表示不良反應的發生幾率： 　　非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100，<1/10)； 　　少見(≥1/1000，<1/100)：罕見(≥1/10000，<1/1000)； 　　非常罕見(<1/10000)。 　　b)不良反應 　　血液和淋巴系統失調： 　　常見：貧血。 　　少見：血細胞計數失調、白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥（參見c部分）。 　　免疫系統失調： 　　罕見：過敏性/過敏樣反應。 　　精神失調： 　　罕見：情緒障礙、失眠和做惡夢。 　　神經系統失調： 　　常見：輕微頭暈、頭痛。 　　少見：眩暈、耳鳴、嗜睡。 　　罕見：混亂。 　　眼部失調： 　　罕見：視力障礙包括視力模糊。 　　心臟失調： 　　少見：心悸。 　　血管失調： 　　少見：血壓升高、潮紅。 　　呼吸道、胸廓和縱膈系統失調： 　　罕見：個別患者在服用阿斯匹林或其它非類固醇抗炎藥后出現哮喘發作。 　　胃腸道的： 　　常見：消化不良、惡心和嘔吐癥狀、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 　　少見：胃腸道出血、消化性潰瘍，食管炎。口炎。 　　罕見：胃腸道穿孔，胃炎、結腸炎，消化性潰瘍、穿孔或胃腸道出血有時會比較嚴重，特別對于老年患者。 　　肝膽系統失調： 　　少見：短暫的肝功能指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高)。 　　罕見：肝炎。 　　皮膚和皮下組織失調： 　　常見：瘙癢、皮疹。 　　少見：蕁麻疹。 　　罕見：Steven-Johnson綜合征和毒性表皮壞死松懈、血管性水腫、大皰反應如多形紅斑、感光過敏。 　　腎臟和泌尿系統失調： 　　少見：腎功能指標異常(如血清肌酐或尿素升高)。 　　罕見：腎衰。 　　全身系統； 　　常見；水腫包括下肢水腫。 　　c)關于個別特異性的嚴重的和/或可能發生的不良反應 　　個別報導患者使用美洛昔康和其它有潛在骨髓毒性的藥物后出現粒細胞缺乏癥。

1.臨床試驗中，不良反應大多數是輕微且短暫的。在有對照的臨床試驗中，用依托度酸治療的病人，因不良反應停藥者約為10%。 2.依托度酸的不良反應與其他非甾體抗炎藥相似。使用依托度酸已報道的可能與藥物相關的不良反應如下（“偶見”的不良反應發生率為1%-10%；“罕見”的不良反應發生率為<1%；“極罕見”的不良反應為僅在世界范圍上市后發現而未見于臨床試驗的不良反應）。 3.偶見：發熱與寒戰；消化不良（10%）、腹痛*、腹瀉*、胃腸脹氣*、惡心*、便秘、胃炎、黑便、嘔吐；乏力或不適*、頭暈*、抑郁、緊張；瘙癢、皮疹；視力模糊、耳鳴；排尿困難、尿頻。 (1)*不良反應發生率為3%-9%。 (2)不良反應發生率不足3%而大于1%的，不作標記。 4.罕見：高血壓、充血性心力衰竭、顏面潮紅、心悸、暈厥；口渴、口腔干燥、潰瘍性口腔炎、厭食、噯氣、肝功能酶指標升高、伴有或不伴出血和/或穿孔的消化道潰瘍；瘀斑、貧血、血小板減少、出血時間延長；水腫、血清肌酐增高；失眠、嗜睡；支氣管哮喘；血管神經性水腫、多汗、蕁麻疹、囊泡性皮疹、色素沉著過多、多形性紅斑；畏光、短暫的視覺障礙。 5.極罕見：過敏反應、過敏樣反應；結節性脈管炎（包括壞死和過敏）；膽汁瘀積型肝炎、肝炎、膽汁瘀積性黃疸、十二指腸炎、黃疸、肝功能衰竭、肝壞死、腸道潰瘍、胰腺炎；粒細胞缺乏癥、溶血性貧血、白細胞減少、中性白細胞減少、全血細胞減少癥；原先已經得到控制的糖尿病病人出現高血糖；皮膚血管炎伴紫癜、Stevens-Johnson氏綜合癥；尿素氮（BUN）增高、腎功能衰竭、腎功能不全、腎乳頭壞死。

-有食管炎、胃炎和/或消化性潰瘍患者在開始使用本品時應先確保治愈這些疾病。有這類病史的患者使用美洛昔康應定期注意這些疾病的復發可能。 　　-有胃腸道癥狀或胃腸道疾病史的患者(如潰瘍性結腸炎。局限性回腸炎)應監測消化道不適的癥狀，特別是胃腸道出血的可能。 　　-與使用其它的非類固醇抗炎藥一樣，胃腸道出血或潰瘍/穿孔可在本品治療的任何時期出現，個別情況下是致命的，可伴或不伴先兆癥狀，患者可有或無嚴重的胃腸道疾病史。對老年患者胃腸道出血或潰瘍/穿孔的后果更為嚴重。 　　-若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應停止使用本品。 　　-已知非類固醇抗炎藥包括美洛昔康可能會引起嚴重皮膚不良反應和嚴重的有生命威脅的過敏反應(如過敏性反應)。在這些情況下，應停止使用本品并進行仔細觀察。 　　-極少情況下非類固醇抗炎藥可能會引起間質性腎炎。腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。 　　-與使用大部分其它非類固醇抗炎藥一樣，偶有報道血清轉氨酶升高、血清膽紅素升高或其它肝功能參數升高者，包括血清肌酐和血尿氮及其它實驗室檢查異常。大部分情況只是短暫的和輕微的異常。如果這一異常為顯著的或持續的，應停用本品并進行追蹤檢查。 　　-使用非類固醇抗炎藥可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉作用，使心衰或高血壓患者癥狀加重。 　　-非類固醇抗炎藥對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的患者，使用非類固醇抗炎藥可能使潛在的腎衰出現失代償障礙。然而，停止使用非類固醇抗炎藥治療后恢復到治療以前的狀態。這一風險可能與下列患者有關：老年患者、充血性心臟衰竭患者、肝硬變患者、腎病綜合征患者或腎衰患者及使用利尿治療的患者、以及因做大外科手術而導致血容量減少的患者。在治療初期對上述患者的利尿容量和腎功能應仔細監控。 　　-老年患者、虛弱或衰弱患者對副作用的耐受通常會差些，對這些患者應仔細監視。與使用其它非類固醇抗炎藥一樣，在對更易遭受腎、肝或心臟功能損傷的老年患者進行治療時應該注意。 　　-即使沒有得到滿意的治療效果也不能超過每日最大推薦劑量或在治療中加入另外一種非類固醇抗炎藥，因為這會增加毒性作用而療效未必增加。如果治療若干天后癥狀沒有改善，應重新評價治療效果。 　　-美洛昔康，和其它非類固醇抗炎藥一樣，可能會掩蓋基礎感染性疾病的癥狀。 　　-使用美洛昔康，和任何已知抑制環氧合酶/前列腺素合成的藥物一樣，可能會損傷生育力，因此準備受孕的婦女不推薦使用本品。對受孕困難或正接受不孕檢查的婦女，應停用美洛昔康。 　　對駕駛和操作機器能力的影響 　　沒有就駕駛和操作機器能力的影響進行專門的研究。根據其藥效學特性和已報導的藥物不良反應，美洛昔康對此能力應沒有或幾乎沒有影響。然而，如果出現視覺障礙或嗜睡，眩暈或發生其它中樞神經系統障礙，建議避免駕駛和操作機器。

1.有潰瘍病或者消化道出血病史者使用時應十分小心,盡可能縮短治療周期,并使用最小有效劑量。 2.有阿斯匹林過敏的患者禁用本品。以往未使用過非甾體抗炎藥的患者可能會出現過敏反應,一旦過敏情況出現,應立即采取急救措施。 3.以往有腎臟疾病的患者應慎用本品。患有晚期腎臟疾病的患者不建議使用本品。 4.肝功能異常患者在使用過程中應注意評估是否有嚴重肝臟反應,一旦出現,立即停止使用本品。 5.嚴重脫水的患者慎用本品。建議首先補充水分再開始使用本品。 6.患有體液潴留，高血壓以及心力衰竭的患者慎用本品。 7.有哮喘病史的患者慎用本品。