阿奇霉素膠囊

利福昔明干混懸劑

本品主要成分為阿奇霉素，其化學(xué)名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基--L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，

本品主要成份為利福昔明

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

南京臣功制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10960195

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040040

適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

主要用于皮膚淺表真菌感染，如手癬、足癬、體癬、股癬等。

以阿奇霉素膠囊治療感染性疾病，其療程及使用方法如下： 成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。 對(duì)其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥；一日1次服用本品0.5g。或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。

成人：口服。每次0.2g，每日3-4次。12隨以上兒童劑量同成人。6-12歲兒童：口服。每次0.1-0.2g(1-2包)，每日4次。可根據(jù)醫(yī)囑調(diào)節(jié)劑量和服用次數(shù)。除非是醫(yī)囑的情況下，每以療程不超過(guò)7天。

對(duì)阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。

1本藥或利福霉素類藥過(guò)敏者； 2腸梗阻者； 3嚴(yán)重的腸道潰瘍性病變者。

兒童注意事項(xiàng)： 治療小于6個(gè)月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無(wú)影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn)，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無(wú)資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹(jǐn)慎考慮。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童服用方法參見(jiàn)【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物試驗(yàn)本藥無(wú)致畸作用。但妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此，妊娠期婦女需權(quán)衡利弊后用藥。 2.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥口服后只有極少量被吸收，在乳汁中的濃度也極低。哺乳期婦女可在有適當(dāng)醫(yī)療檢測(cè)的情況下服用本藥。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

阿奇霉素系通過(guò)阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過(guò)程，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上多種常見(jiàn)致病菌有效，包括革蘭氏陽(yáng)性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）（Lymediseaseagent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。動(dòng)物模型研究發(fā)現(xiàn)，本品存在于吞噬細(xì)胞內(nèi)，且當(dāng)吞噬細(xì)胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此本品可在感染部位達(dá)高濃度。約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時(shí)內(nèi)排出。此外，本品可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見(jiàn)高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。業(yè)已證實(shí)，代謝物不具有抗菌活性。

利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素ＳＶ的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素類抗生素一樣，通過(guò)與細(xì)菌ＤＮＡ-依賴ＲＮＡ聚合酶的β-亞單位不可逆的結(jié)合而抑制細(xì)菌ＲＮＡ的合成，最終抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。由于其與酶的結(jié)合是不可逆的，所以其活性為對(duì)敏感的殺菌活性。對(duì)利福昔明抗菌活性的研究顯示，本品與利福霉素具有同樣廣泛的抗菌譜，對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌，包括需氧菌和厭氧菌的感染具有殺菌作用。由于利福昔明口服時(shí)不被腸道吸收，所以它是通過(guò)殺滅腸道的病原體而在局部發(fā)揮抗菌作用。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，連續(xù)180天后，耐受性好，除雌鼠血清膽固醇呈劑量相關(guān)性增加外（可能為對(duì)腸道菌群產(chǎn)生作用的結(jié)果），未見(jiàn)其他異常變化。遺傳毒性：體內(nèi)外未見(jiàn)本

1輕度腎功能不全患者（肌酐清除率40ml/分鐘）不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無(wú)資料，給這些患者使用阿奇霉素時(shí)應(yīng)慎重。 2由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應(yīng)對(duì)非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進(jìn)行觀察。 4用藥期間如果發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。 5治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。

1.兒童服用本藥不能超過(guò)7日。 2.對(duì)6歲以下兒童建議不要服用本藥片劑或膠囊。 3.長(zhǎng)期大劑量用藥或腸黏膜受損時(shí)，有極少量（少于1%）被吸收，導(dǎo)致尿液呈粉紅色。 4.請(qǐng)置于兒童觸及不到的地方。 5.如果產(chǎn)生了對(duì)抗生素不敏感的微生物，應(yīng)中斷治療并采取其他適當(dāng)治療措施。 6.對(duì)駕駛員和操縱機(jī)器者的影響：未知。 7.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物試驗(yàn)本藥無(wú)致畸作用。但妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此，妊娠期婦女需權(quán)衡利弊后用藥；藥物對(duì)哺乳的影響：本藥口服后只有極少量被吸收，在乳汁中的濃度也極低。哺乳期婦女可