非布司他片

醋氯芬酸腸溶片

本品主要成份為非布佐司他。

本品主要成份為醋氯芬酸。 ?化學名稱：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸。 ?分子式：C16H13Cl2NO4 ?分子量：354.19

安斯泰來制藥（中國）有限公司

江蘇吉貝爾藥業有限公司

國藥準字J20180084

國藥準字H20050272

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。?

本藥須由醫師處方使用，詳見說明書。

本品為腸溶衣片，應吞服，亦可與食物同服。 成人每日推薦最大劑量為200毫克（4片...

詳見說明書。

根據文獻報道，本品的不良反應主要為胃腸道不良反應，包括消化不良(7.5%)、腹痛(6.2%)、惡心和腹瀉。 1.常見不良反應(大于百分之一)：主要有胃腸道系統失調，惡心、腹瀉、腹痛、消化不良；肝膽方面：轉氨酶升高。 2.偶見不良反應(百分之一至千分之一之間)：一般為頭暈；胃腸道方面有脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎；皮膚方面有瘙癢、皮疹和皮炎；代謝和營養方面有：尿素氮和肌酐升高。 3.罕見(小于千分之一)：一般癥狀有頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏癥狀、體重增加；血液方面有貧血、粒細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少；心血管方面有：水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜；中樞神經系統方面有感覺障礙、震顫；胃腸道系統障礙方面有胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥；皮膚方面有濕疹；代謝和營養方面有堿性磷酸酯酶升高、高鉀血癥；精神病學方面有抑郁、多夢、嗜睡、失眠；眼睛方面有視覺異常；其它有味覺錯亂、脈管炎。 此外，如其它非甾體消炎鎮痛藥一樣，可能發生嚴重的皮膚粘膜的超敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚無確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC與年輕受試者（18-40歲）相似。

孕婦及哺乳期婦女用藥：抗炎藥可能會阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內動脈導管收縮和閉鎖，導致新生兒肺動脈離壓和呼吸功能不全。抗炎藥也可能降低胎兒血小板功能和抑制胎兒腎功能，從而引起羊水過少和新生兒無尿癥。故孕婦在妊娠后三個月禁用本品。本品是否會分泌到母乳中尚不清楚，故哺乳期婦女不應使用本品，除非醫生認為必要。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：一般無需降低劑量，但需注意以下情況： 老年患者一般更容易出現不良反應，應慎用。在治療期間，很多時候患者無前期癥狀或明顯

1.藥理作用： 本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛作用。其作用機理是可能主要是通過抑制環加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。 2.毒理研究： (1)重復給藥毒性：Wistar大鼠連續經口給藥1個月，劑量15.50和100毫克/kg/日。結果僅100毫克/kg/日組出現動物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學檢查可見該組動物出現胃或腸道粘膜刺激反應。與其它非甾體類抗炎藥類似的是，試驗動物對本品的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學差異導致其潛在毒性難以判斷。但在大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結果顯示，本品未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。 (2)遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結果陰性。 (3)生殖毒性：據報道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導致嚴重的胚胎毒性，能抑制子宮收縮，從而導致分娩延遲。可引起子宮內胎兒動脈導管狹窄或閉鎖，導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導致羊水過少和新生兒無尿癥。因此，在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻報道，在妊娠的中、早期本品同樣會影響

1. 服用期間應定期檢查肝功能；2. 避免與他汀類藥物同時使用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 嚴重腎功能不全患者慎用。

1. 避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2. 根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3. 在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4. 針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發